Relates to a method for preparing one of its derivatives or morphine-6-glucuronide, this method includes the following the present invention,: (i) Formula (I) A compound having the formula (. Represents a carbonyl group, an SO 2 R 6 SO 2 or 5 CO COR R 1 in the formula is,) (II) The PG of the (formula represents acetyl, isobutyryl, pivaloyl group or benzoyl, represents a trihalogenoalkyl acetamidates dart groups, and R 4, X represents a (C 1 -C 4) alkyl carboxylate groups. step is reacted with a strong base material of the product obtained in (i) (ii) step stage of the reaction in the presence of trifluoro-methanesulfonyl trimethylsilane and an aromatic solvent, and a) and after, (iii) and a step of recovering the product obtained in step (ii).本発明は、モルフィン-6-グルクロニドまたはこの誘導体の1つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階:(i)式(I)(この式中のR1は、カルボニル基、COR5COまたはSO2R6SO2を表す。)を有する化合物と、式(II)(この式中のPGは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Xは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびR4は、(C1-C4)アルキルカルボキシラート基を表す。)とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階;(ii)段階(i)において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階;およびその後、(iii)段階(ii)において得た生成物を回収する段階、を含む。
