There is disclosed a composition for oral administration of O-desmethyltramadol. There is further disclosed a method for treating disorders modulated by at least opiate receptor activity or monoamine activity, including acute and chronic pain, comprising administering a pharmaceutical formulation comprising O-desmethyltramadol. Compositions and methods are also provided that are effective for overcoming resistance to tramadol in patients.L'invention concerne une composition pour une administration orale d'O-desméthyltramadol. L'invention concerne en outre une méthode de traitement de désordres modulés par au moins une activité de récepteur des opiacés ou une activité monoamine, y compris la douleur aiguë et chronique, comportant l'administration d'une formulation pharmaceutique comportant du O-desméthyltramadol. L'invention concerne également des compositions et des méthodes qui sont efficaces pour surmonter la résistance au tramadol chez des patients.