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MELT-EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13114145.0
公开号:
HK1186664A
申请日:
2013.12.20
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture extruding the semi-solid mixture and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.Une dispersion solide pro-apoptotique comprend, sous une forme sensiblement non cristalline, un composé inhibiteur de protéines de la famille Bcl-2, de formule I, tel que défini ici, dispersé dans une matrice solide qui comprend (a) un support polymère hydrosoluble de qualité pharmaceutique et (b) un tensio-actif de qualité pharmaceutique. Un procédé de préparation de ladite dispersion solide comprend les étapes qui consistent à soumettre à une température élevée, le composé de Formule I, le support polymère hydrosoluble et le tensio-actif, en vue de lobtention dune mélange semi-solide extrudable et à refroidir lextrudat résultant en vue de lobtention dune matrice solide comprenant le support polymère et le tensio-actif et dans laquelle le composé est dispersé sous forme sensiblement non cristalline. La dispersion solide convient à ladministration orale chez un sujet en ayant besoin, pour le traitement dune maladie caractérisée par la surexpression dune ou plusieurs pro
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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