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METHOD OF PRODUCING 4-DEMETHOXYDAUNORUBICIN
专利权人:
シンバイアス ファーマ リミテッド;SYNBIAS PHARMA LTD
发明人:
ZABUDKIN ALEXANDER,ザブドキン アレクサンダー,MATVIENKO VICTOR,マトビエンコ ビクトール,MATVYEYEV ALEXEY,マトビエイエフ アレクセイ
申请号:
JP2012063036
公开号:
JP2012232971A
申请日:
2012.03.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods for the chemical synthesis of anthracycline compounds, more particularly, a method for the production of 4-demethoxydaunorubicin (idarubicin).SOLUTION: The present invention relates to a method for the synthesis of 4-demethoxydaunorubicin (idarubicin) having the chemical structure of formula (I), which involves the demethylation of 3'-Prot-daunorubicin in the presence of a soft Lewis acid. The method does not comprise cleavage of the glycosidic linkage at carbon C7, thus resulting in a faster synthesis cycle and an improved yield of the final product.【課題】本発明の目的は、アントラサイクリン化合物の化学合成、より具体的には、4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の生成のための方法を提供することにある。【解決手段】本発明は、ソフトなルイス酸の存在下での3'-Prot-ダウノルビシンの脱メチル化を包含する、式(I)の化学構造を有する4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の合成のための方法に関する。本発明の方法は、炭素C7におけるグリコシド結合の開裂を含まず、したがって最終生成物のより速やかな合成サイクルおよび改善された収率を生じさせる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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