The invention is based on the finding that an increased daily dose of Efavirenz should be used for the treatment of cancer compared to the daily dose used in the treatment of AIDS. The invention thus relates to the use of Efavirenz for preparing a medicament intended for the treatment of cancer, wherein Efavirenz is administered at a dose generating an Efavirenz plasma concentration in said patient superior to 3000 ng/ml. It further relates to the use of Efavirenz for preparing a medicament intended for the treatment of cancer, wherein Efavirenz is administered at a daily dose of at least 1800 mg, in particular between 1800 and 2200 mg. It also relates to the use of Efavirenz for preparing a medicament intended for the treatment of cancer, in which the daily dose of Efavirenz is optimized after administration of a preliminary daily dose and measure or Efavirenz plasma concentration. It also relates to a unique dosage form of Efavirenz, comprising Efavirenz in an amount generating an Efavirenz plasma concentration in said patient superior to 3000 ng/ml, and a pharmaceutically acceptable carrier.Linvention est basée sur la découverte selon laquelle une augmentation de la dose journalière défavirenz doit être utilisée pour le traitement du cancer par rapport à la dose journalière utilisée pour le traitement du SIDA. Linvention concerne également lutilisation de léfavirenz pour la préparation dun médicament destiné au traitement du cancer, léfavirenz étant administré à une dose produisant une concentration plasmatique défavirenz chez le patient supérieure à 3000 ng/ml. Elle concerne en outre lutilisation de léfavirenz pour la préparation dun médicament destiné au traitement du cancer, léfavirenz étant administré à une dose journalière dau moins 1800 mg, en particulier entre 800 et 2200 mg. Linvention concerne également lutilisation de léfavirenz pour préparer un médicament destiné au traitement du cancer, la dose journalière défavirenz étant optimisée après administrati