HYND GEORGE,MONTANA JOHN GARY,FINCH HARRY,ARIENZO ROSA,AVITABILE-WOO BARBARA,DOMOSTOJ MATHIAS,HYND George,MONTANA John Gary,FINCH Harry,ARIENZO Rosa,AVITABILE-WOO Barbara,DOMOSTOJ Mathias
申请号:
CY111100597
公开号:
CY1111585T1
申请日:
2011.06.23
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要:
Ενώσεις του τύπου (I) είναι συνδετήρες του υποδοχέα CRTH2, χρήσιμες μεταξύ άλλων για θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων. Όπου το Χ είναι -SO2- ή *-SO2NR3- όπου ο δεσμός που σημειώνεται με έναν αστερίσκο συνδέεται προς Ar1, το R1 είναι υδρογόνο, φθόρο, χλώρο, CN ή CF3, το R2 είναι υδρογόνο, φθόρο ή χλώρο, το R3 είναι υδρογόνο, C1-C8αλκύλ ή C3- C7κυκλοαλκύλ, το Ar1 είναι φαινύλ ή 5-μελής ή 6-μελής ετεροαρύλ ομάδα επιλεγόμενη από φουρανύλ, θειενύλ, οξαζολύλ, θειαζολύλ, ιμιδαζολύλ, πυραζολύλ, ισοξαζολύλ, ισοθειαζολύλ, πυριδινύλ, πυριδαζινύλ, πυριμιδινύλ και πιπεραζινύλ, όπου οι φαινύλ ή ετεροαρύλ ομάδες προαιρετικά είναι υποκατεστημένες με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγόμενους από φθόρο, χλώρο, CN, C3-C7κυκλοαλκύλ, -Ο(C1-C4αλκύλ) ή C1-C6αλκύλ, οι τελευταίες δε δύο ομάδες προαιρετικά είναι υποκατεστημένες με ένα ή περισσότερα φθόρο άτομα και το Ar2 είναι φαινύλ ή 5-μελής ή 6-μελής ετεροαρύλ ομάδα, επιλεγόμενη από πυρρολύλ, φουρανύλ, θειενύλ, οξαζολύλ, θειαζολύλ, ιμιδαζολύλ, πυραζολύλ, ισοξαζολύλ, ισοθειαζολύλ, πυριδινύλ, πυριδαζινύλ, πυριμιδινύλ και πιπεραζινύλ, όπου οι φαινύλ ή ετεροαρύλ ομάδες προαιρετικά είναι υποκατεστημένες με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγόμενους από φθόρο, χλώρο, CN, C3-C3-C7κυκλοαλκύλ, -Ο(C1-C4αλκύλ) ή C1-C6αλκύλ, οι τελευταίες δε δύο ομάδες προαιρετικά είναι υποκατεστημένες με ένα ή περισσότερα φθόρο άτομα.Type (I) compounds are CRTH2 receptor binders, useful, inter alia, for the treatment of inflammatory conditions. Where X is -SO2- or *-SO2NR3- where the link marked with an asterisk is connected to Ar1, R1 is hydrogen,fluoride,chlorine,CN or CF3, R2 is hydrogen,fluorine or chlorine,R3 is hydrogen,C1-C8alkyl or C3-C7cyclohalkyl,Ar1 is a phenyl or 5-membered or 6-membered heteraryl group selected from furan,thienyl,oxazole,thiazole,imidazole,pyrazole,isoxazole,isothiazol,pyridinyl,pyridazine,pyrimidine and piperazinyl,where the phenyl or ether groups are voluntarily substituted by one or more substitut