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聚乙二醇与坦索罗辛的结合物及其药物组合物
专利权人:
JENKEM TECHNOLOGY CO.;天津键凯科技有限公司; LTD. (TIANJIN);JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (TIANJIN)
发明人:
FENG, Zewang,冯泽旺,XU, Lihua,徐立华,HUANG, Wenzhe,黄文哲,ZHAO, Xuan,赵宣
申请号:
CNCN2012/001595
公开号:
WO2013/078769A1
申请日:
2012.11.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
Disclosed are a conjugate of polyethylene glycol-tamsulosin as shown in general formula (II) and a pharmaceutical composition containing the conjugate. In the conjugate, P and P' are H or polyethylene glycol but P and P' are not both H simultaneously. Sulfonylamino is contained in the structure of tamsulosin and through an alkylation reaction, low molecular weight polyethylene glycol is introduced into the structure of tamsulosin, reducing the hydrophobicity of tamsulosin, increasing the hydrophilicity thereof, and reducing the blood-brain barrier transmittance thereof, thereby reducing the toxicity thereof.L'invention porte sur un conjugué de polyéthylèneglycol-tamsulosine tel que représenté dans la formule générale (I) et sur une composition pharmaceutique contenant le conjugué. Dans le conjugué, P et P' représentent H ou le polyéthylèneglycol mais P et P' ne représentent pas tous deux H simultanément. Un groupe sulfonylamino est contenu dans la structure de la tamsulosine et, grâce à une réaction d'alkylation, du polyéthylèneglycol de faible masse moléculaire est introduit dans la structure de la tamsulosine, ce qui réduit le caractère hydrophobe de la tamsulosine, augmente son caractère hydrophile et réduit son coefficient de transmission à travers la barrière hématoencéphalique, ce qui réduit de cette manière sa toxicité.一种如通式(II)的聚乙二醇-坦索罗辛结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中,P、P'为H或聚乙二醇;并且P、P'不同时为H。坦索罗辛结构中含有磺酰胺基,通过烷基化反应引入低分子量聚乙二醇,降低坦索罗辛的疏水性,增加其亲水性,降低其血脑屏障透过率,从而降低其毒性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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