The present invention is intended to provide useful new IAP inhibitors as therapeutic agents for the treatment of malignant tumors, the general formula: the compound (I): [In the above formula, X 2 and X 1 is O or S independently bond or -C (X 3) is L -, - C (X 3) NR 12, -C and a (X 3) O-, X S or O, R 12 is 1 R is H or 3 heterocyclic-substituted alkyl, carbocycle, carbocycle-substituted alkyl, or heterocycle of R 1, halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, haloalkyl, alkoxy and , those optionally substituted alkylsulfonyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl R 2 is heterocyclyl-alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, aryl, aralkyl, or heterocyclic ring R 3 is alkyl or H R 4 and R 4 are independently a heteroaralkyl H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, or heteroaryl, halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, alkoxy, nitro and amino respectively at what may be substituted R 5 and R 5 is independently H or alkyl each is a salt and R 6 and also has an] alkyl or H.本発明は悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規IAPインヒビターを提供するもので、該化合物は次の一般式(I):[上式中、X1及びX2は独立してO又はS;Lは結合又は-C(X3)-、-C(X3)NR12、-C(X3)O-で、X3はO又はS、R12はH又はR1;R1はアルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいもの;R2はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキル;R3はH又はアルキル;R4及びR4’は独立して、H、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいもの;R5及びR5’はそれぞれ独立してH又はアルキル;R6はH又はアルキルである]を有し、またその塩及び溶媒和物である。
