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PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROILAMINO Y AROILAMINO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
KOLCZEWSKI SABINE,PINARD EMMANUEL,STALDER HENRI
申请号:
PE0013082011
公开号:
PE05002012A1
申请日:
2010.01.19
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Referring to a piperidine derivative Compound of formula (i), wherein R1 is H, alkyl C1 - C7, N - (CH2) Cho, among others R2 is H, alkyl, halogen, Oh, C1 - C7, among others ar is optionally substituted aryl or heteroaryl alkyl Halogen, C1 - C7 alkoxy C1 - C7, among others R is alkyl C1 - C7, Ci Cloalquilo C3 - C7, aryl, among others n is 0, 1, 2 or 3.Preferred compounds are: rac-2 - fluor - N - (1 - methyl - 3 - phenyl - 3 - piperidin yl) - 4.6 - bis trifluoromethyl - benzamide, RAC - 2 - methoxy - N - (1 - methyl - 3 - phenyl - 3 - piperidin yl) - 4,6-bis - trifluoromethyl - benzamide, RAC - 2 - Ethyl N - (1 - methyl - 3 - phenyl - 3 - piperidin yl) - 4.6 - bis trifluoromethyl - benzamide, among others. It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition.These compounds are inhibitors of the Glycine TRANSPORTER 1 (GlyT - 1) and are useful in the treatment of psychoses, Pain, Schizophrenia, Attention Deficit Disorder, Alzheimers disease, among othersREFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE PIPERIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-C7, (CH2)n-CHO, ENTRE OTROS R2 ES H, HALOGENO, OH, ALQUILO C1-C7, ENTRE OTROS Ar ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, ALQUILO C1-C7, ALCOXI C1-C7, ENTRE OTROS R ES ALQUILO C1-C7, CICLOALQUILO C3-C7, ARILO, ENTRE OTROS n ES 0, 1, 2 O 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: RAC-2-FLUOR-N-(1-METIL-3-FENIL-PIPERIDIN-3-IL)-4,6-BIS-TRIFLUORMETIL-BENZAMIDA, RAC-2-METOXI-N-(1-METIL-3-FENIL-PIPERIDIN-3-IL)-4,6-BIS-TRIFLUORMETIL-BENZAMIDA, RAC-2-ETIL-N-(1-METIL-3-FENIL-PIPERIDIN-3-IL)-4,6-BIS-TRIFLUORMETIL-BENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, DOLOR, ESQUIZOFRENIA, DEFICIT DE ATENCION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENTRE OTROS
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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