KNUST, HENNER,LUCAS, MATTHEW C.,JAKOB-ROETNE, ROLAND,THOMAS, ANDREW,BUETTELMANN, BERND
申请号：
PE0022142012
公开号：
PE02422013A1
申请日:
2008.12.01
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要：
Refers to isoxazolo - pyridine derivative compounds of formula (i) where X is o or NH r1 is pirimidinilo pyridinyl optionally substituted phenyl or Halogen R2 is H, CH3 or Cf3 R3, R4, R5 and R6 are each h, CN, halogen, alkyl (S (o) C1 - C7) (C1 - C7) alkoxy optionally substituted with Halogen, among others.Preferred compounds are: - 6 - (N - methyl - 3 - 5 - methyl - 4 - phenyl isoxazole ilmetoxi) - Nicotinamide n - (3 - methoxy propyl) - 6 - (2 - methyl - 3 - 4 - phenyl isoxazole ilmetoxi) - Nicotinamide n - ciclopentil - 6 - (- 5 - Methyl - 3 - 4 - phenyl isoxazole ilmetoxi) - Nicotinamide among others. It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition.These compounds are ligands of GABA to A5 being useful in the treatment of Alzheimers diseaseSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ISOXAZOLO-PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE X ES O O NH R1 ES FENILO, PIRIDINILO O PIRIMIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO R2 ES H, CH3 O CF3 R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO H, CN, HALOGENO, S(O)-ALQUILO(C1-C7), ALCOXI(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-METIL-6-(5-METIL-3-FENIL-ISOXAZOL-4-ILMETOXI)-NICOTINAMIDA N-(3-METOXI-PROPIL)-6-(5-METIL-3-FENIL-ISOXAZOL-4-ILMETOXI)-NICOTINAMIDA N-CICLOPENTIL-6-(5-METIL-3-FENIL-ISOXAZOL-4-ILMETOXI)-NICOTINAMIDA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DE GABA A a5 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
