本发明涉及一种杜鹃素在基因编辑中的应用。所述杜鹃素能够靶向促进DNA双链断裂中同源重组修复(Homologous recombination,HR)效率但对非同源末端连接修复(Non‑homologous end joint,NHEJ)效率没有影响,进而为基因编辑中提高目的片段靶向整合效率提供更加便捷的依据。与当前多种小分子化合物在基因编辑中促进同源重组打靶的方式相比,本发明涉及的小分子化合物能够更有效及稳定地在基因编辑中实现靶向整合目的,在不同类型细胞以及小鼠胚胎水平均能够适用,其促进靶向整合效率最高达3倍。同时本发明所应用的筛选系统也更为简便有效,为多种天然小分子化合物在DNA双链断裂修复方面提供了合理的筛选方式。