IVASHCHENKO, Andrey Alexandrovich,ИВАЩЕНКО, Андрей Александрович,IVASHCHENKO, Alexander Vasilievich,ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич,KYSIL, Volodymyr Mikhailovich,КИСИЛЬ, Володимир Михайлович,MITKIN, Ol
申请号：
RURU2010/000216
公开号：
WO2010/134846A8
申请日:
2010.04.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to substituted 8-sulfonyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-γ-carbolines of general formula 1 and pharmaceutically acceptable salts and ligands thereof which exhibit biological activity with respect to alpha-adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors, sigma receptors, norepinephrine receptors and serotonin receptors simultaneously, as well as to active ingredients and pharmaceutical compositions containing the new ligands as active ingredient and to new drugs that can be used to treat diseases and conditions of the central nervous system. In general formula 1, R1 is a substituent selected from hydrogen, optionally substituted C1-C3 alkyl or C1-C4 alkoxycarbonyl R2 is a cyclic system substituent, inter alia a hydrogen atom, optionally substituted C1-C3 alkyl, optionally substituted C2-C3 alkenyl or substituted sulfonyl and R3 is optionally substituted aryl or a substituted amino group.La présente invention concerne de nouveaux carbolines 8-sulfonyl-2,3,4,5-tétrahydro-1H-gamma substitués correspondant à formule générale (1) et leurs sels et ligands pharmaceutiquement acceptables qui manifestent une activité biologique simultanée par rapport aux récepteurs alpha-adrénergiques, aux récepteurs de la dopamine, aux récepteurs de lhistamine, aux récepteurs des imidazolines, aux récepteurs sigma, aux récepteurs de norépinéphrine et aux récepteurs de la sérotonine, ainsi que de principes actifs et compositions pharmaceutiques contenant ces nouveaux ligands comme principe actif et de nouveaux médicaments qui peuvent sutiliser pour traiter des maladies et des troubles du système nerveux central. Dans la formule générale (1), R1 est un substituant choisi parmi lhydrogène, un alkyle C1-C3 éventuellement substitué ou un alcoxycarbonyle C1-C4 R2 est un substituant du système cyclique, y compris un atome dhydrogène, un alkyle C1-C3 éventuellement substitué, un alcényle C2-C3 éventuellement substitué ou un sulfonyle substitué, et R3 représ
