您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

MACROCYCLIC PYRIDAZINONE DERIVATIVES
专利权人:
MERK PATENT GMBKH
发明人:
ZHORAN-LEBRYUN Katrin (FR),ЖОРАН-ЛЕБРЮН Катрин (FR),KULKARNI Santosh (IN),КУЛКАРНИ Сантош (IN),KRISTMANN-FRANK Serzh (CH),КРИСТМАНН-ФРАНК Серж (CH),ZHORAN-LEBRYUN Katrin,ЖОРАН-ЛЕБРЮН Катрин,KULKARNI Santosh,КУЛКАРНИ Сантош,KRISTMANN-FRANK Serzh,КРИСТМАНН-ФРАНК Серж
申请号:
RU2015137756
公开号:
RU0002660435C2
申请日:
2014.02.07
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, which are inhibitors of IRAK. In the formula (I), R1 and R3, each independently of one another, mean H, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, COOH, COOA, (CH2)pNHCOA, (CH2)PHet1, (CH2)pNR2R5 or OH; R2 is H or a linear or branched alkyl of 1, 2 or 3 carbon atoms; R4 is H or A; R5 is H or a linear or branched alkyl of 1, 2 or 3 carbon atoms; Z is absent or means Ar-diyl or Het-diyl; L is (CH2)n, where one or two CH2 groups can be replaced by O and/or CH=CH groups and/or where one or two H atoms can be replaced by OR2 or NR2R5; Ar-diyl is 1,2-, 1,3- or 1,4-phenylene optionally substituted by 1 to 5 groups independently selected from Hal, OH, OA, Het2 and/or A; Het-diyl means an unsaturated, saturated or aromatic 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 2 N, O and/or S atoms which may be unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by O-A and/or A; A is a linear or branched alkyl having from 1 to 10 carbon atoms in which one or two non-adjacent CH2 groups can be replaced by O; Het1 is morpholinyl; Het2 is morpholinyl; Hal is F, Cl, Br, I; n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; p means 0, 1 or 2. (I).EFFECT: invention also relates to particular compounds of formula (I), a pharmaceutical composition containing said compounds, and a method of synthesizing them.13 cl, 1 tbl, 45 exИзобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, которые являются ингибиторами IRAK. В формуле (I) R1 и R3 каждый независимо друг от друга означают Н, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, СООН, СООА, (CH2)pNHCOA, (CH2)PHet1, (CH2)pNR2R5 или ОН; R2 означает Н или линейный или разветвленный алкил с 1, 2 или 3 атомами углерода; R4 означает Н или А; R5 означает Н или линейный или разветвленный алкил с 1, 2 или 3 атомами углерода; Z отсутствует или означает Ar-диил или Het-диил; L означает (СН2)n, где одна или две группы СН2 мо
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充