SUBRAMANYAM, Chakrapani,MENTE, Scot Richard,EFREMOV, Ivan Viktorovich,GRAY, David Lawrence Firman,DAVOREN, Jennifer Elizabeth,ZHANG, Lei,DOUNAY, Amy Beth
申请号：
PE0021252016
公开号：
PE00082017A1
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Relates to compounds of formula (i) wherein R1 and R2 are each h, halogen, alkyl (C1 - C6, among others R3 and R4 are each h, halogen, NH2, Oh, among others Q1 is a heteroaryl 5 to 10 members, heterocicloalquilo 4 to 12 members or phenyl L1 is o, S, C (= o) CH (OH), among others T1 Oh, h, halogen, CN, c1-c2 x1 is o, S, N, NH, (c1-c4 alkyl)Among others x2 is n or C - T2, T3 is n or C - X3, X4 is n or C - T4, T2, T3 and T4 are each h, Oh, CN, among others. Preferred compounds are: 1.5 - dimethyl - (+) - 6 - [4 - (2 - methyl - thieno [3,2-d] pyrimidin-2-yl) - 4 - iloxi) phenyl] pyrimidine 2,4 (1H, 3H) - dione 4.6 - dimethyl - 5 - (2 - methyl - 4 - ([1,2] tiazolo [5,4-c] pyridin-3 iloxi) phenyl] - 7 - 3 pyridazin-3 (2H) - One among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are ligands of dopamine D1 being useful in the treatment of schizophrenia, Parkinsons disease, cognitive impairment, anxietySE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, HALOGENO, CN, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS R3 Y R4 SON CADA UNO H, OH, HALOGENO, NH2, ENTRE OTROS Q1 ES UN HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS, HETEROCICLOALQUILO DE 4 A 12 MIEMBROS O FENILO L1 ES O, S, C(=O), CH(OH), ENTRE OTROS T1 ES H, OH, HALOGENO, CN, ALQUILO C1-C2 X1 ES O, S, NH, N(ALQUILO C1-C4), ENTRE OTROS X2 ES N O C-T2 X3 ES N O C-T3 X4 ES N O C-T4, DONDE T2, T3 Y T4 SON CADA UNO H, OH, CN, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (+)-1,5-DIMETIL-6-[2-METIL-4-(TIENO[3,2-d]PIRIMIDIN-4-ILOXI)FENIL]PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA 4,6-DIMETIL-5-[2-METIL-4-([1,2]TIAZOLO[5,4-c]PIRIDIN-7-ILOXI)FENIL]PIRIDAZIN-3(2H)-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DE DOPAMINA D1 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEFICIENCIA COGNITIVA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ANSIEDAD
