INC.;INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE AS CR, V.V.I.;GILEAD SCIENCES, INC.;GILEAD SCIENCES
发明人:
JANSA, Petr,SIMON, Petr,LANSDON, Eric,HU, Yunfeng Eric,BASZCZYNSKI, Ondrej,DEJMEK, Milan,MACKMAN, Richard L.
申请号:
PE0011392017
公开号:
PE13062017A1
申请日:
2015.12.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Refers to compounds of quinazoline Derivatives of formula (i) where q is R9 - C = C (CN) or R9 R10) - C = C (CN) (R10, R9 and R10) where each h, alkyl or cycloalkyl C3 C6 C1 - C10; x1, x2 and X3 each N or CR11, where CN, R11 is H, halogen, among others; r1 is H, CN, among others; R2 is H, Logeno, among others; R3 is H, alkyl of C1 - C6, among others; R4, R5 and R6 are each h, halogen, NO2,Among others, R7 and R8 are each C1 - C6 C3 alkyl, cycloalkyl - C10, CN, among others.Preferred compounds are: (e) - 4 - ((4 - amino - 4 - (4 - (2 - cianovinil) - (2,6-dimethylphenyl) quinazolin IL - 2 - amino Benzonitrile)); (e) - 4 - ((4 - amino - 4 - (4 - (2 - cianovinil) - 2,6-dimethylphenyl) quinazolin IL - 2 - amino - 2 - metoxibenzonitrilo)); (e) - 4 - ((4 - (4 - (2 - cianovinil) - (2,6-dimethylphenyl) - 6 - fluoroquinazolin - 2 - il) amino) benzonitr ILO, among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are useful in the treatment of an infection by the HIV virusSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I) DONDE Q ES R9-C=C(R10)(CN) O R9-C=C(CN)(R10), EN DONDE R9 Y R10 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C10; X1, X2 Y X3 SON CADA UNO N O CR11, EN DONDE R11 ES H, CN, HALOGENO, ENTRE OTROS; R1 ES H, CN, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R4, R5 Y R6 SON CADA UNO H, HALOGENO, NO2, ENTRE OTROS; R7 Y R8 SON CADA UNO ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C10, CN, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (E)-4-((4-AMINO-8-(4-(2-CIANOVINIL)-2,6-DIMETILFENIL)QUINAZOLIN-2-IL)AMINO)BENZONITRILO; (E)-4-((4-AMINO-8-(4-(2-CIANOVINIL)-2,6-DIMETILFENIL)QUINAZOLIN-2-IL)AMINO)-2-METOXIBENZONITRILO; (E)-4-((8-(4-(2-CIANOVINIL)-2,6-DIMETILFENIL)-6-FLUOROQUINAZOLIN-2-IL)AMINO)BENZONITRILO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR EL VIRUS DE VIH