您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

IMDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MODULATORS OF CYCLIN DEPENDENT KINASES
专利权人:
NOVARTIS AG;НОВАРТИС АГ;ASTEX THERAPEUTICS LIMITED;АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД
发明人:
Steven,Стивен,Paul, Neil,Пол Нил,Steven, Douglas,Стивен Дуглас,Alison, Jo-Anne,Элисон Джоу-Энн,Andrew, James,Эндрью Джеймс,Gianni,Джанни,Marc,Марк,Miles, Stuart,Майлз Стьюарт,Claudio,Клаудио,Young Shi
申请号:
EA201101566
公开号:
EA020017B1
申请日:
2010.04.30
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (I) and salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein Q is CH or N; X is N, N+-O- or CR3; Y is N, N+-O- or CR3a; R1 and R2 are independently selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims; or R1 and R2 together with the atoms to which they are attached, link to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aromatic or non-aromatic ring of 4 to 7 members; R3 is selected from hydrogen and various substituents; and R3a is selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (I), processes for making the compounds and the medical uses of the compounds. The compounds of formula (I) have activity as inhibitors of CDK kinases and are useful in the treatment of inter alia proliferative diseases such as cancers.Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и его солям, таутомерам, сольватам и N-оксидам; где Q обозначает СН или N; X обозначает N, N+-O- или CR3; Y обозначает N, N+-O" или CR3a; R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород и различные заместители, определенные в формуле изобретения; или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, связываются с образованием необязательно замещенного карбоциклического или гетероциклического ароматического или неароматического кольца, содержащего от 4 до 7 элементов; R3 выбран из группы, включающей водород и различные заместители; и R3а выбран из группы, включающей водород и v различные заместители, определенные в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы (I), способам получения соединений и применению соединений в медицине. Соединения формулы (I) обладают активностью в качестве ингибиторов киназ CDK и применимы для лечения, в частности, пролиферативных заболеваний, таких как раковые заболевания.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充