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COMPOSÉS POUR L'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT CIBLÉE ET L'AUGMENTATION DE L'ACTIVITÉ ARNSI
专利权人:
NIITSU, Yoshiro;KNOPOV, Victor;HOU, Zheng;GAUDETTE, John, A.;NITTO DENKO CORPORATION;KARMALI, Priya;NAGARAJAN, Sridhar, C.;WITT;AKOPIAN, Violetta;PERELMAN, Loren, A.;TANAKA, Yasunobu;PAYNE, Joseph, E.
发明人:
PERELMAN, Loren, A.,TANAKA, Yasunobu,AKOPIAN, Violetta,KARMALI, Priya,NIITSU, Yoshiro,PAYNE, Joseph, E.,HOU, Zheng,GAUDETTE, John, A.,NAGARAJAN, Sridhar, C.,KNOPOV, Victor,WITTE, Richard, P.,AHMADIAN,
申请号:
USUS2012/041753
公开号:
WO2012/170952A4
申请日:
2012.06.08
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要:
Here described are compounds of formula I: wherein R1 and R2 is independently selected from a group consisting of C10 to C18 alkyl, C12 to C18 alkenyl, and oleyl group; wherein R3 and R4 are independently selected from a group consisting of C1 to C6 alkyl, and C2 to C6 alkanol; wherein X is selected from a group consisting of -CH2-, -S-, and -O- or absent; wherein Y is selected from -(CH2)n, -S(CH2)n, -O(CH2)n-, thiophene, -SO2(CH2)n-, and ester, wherein n = 1 -4; wherein a = 1 -4; wherein b=l -4; wherein c=l-4; and wherein Z is a counterion; and compounds consisting of the structure (targeting molecule)m-linker-(targeting molecule)n, wherein the targeting molecule is a retinoid or a fat soluble vitamin having a specific receptor on the target cell; wherein m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and wherein the linker comprises a polyethylene glycol (PEG) or PEG-like molecule, as well as compositions and pharmaceutical formulations including one or both of these compounds which are useful for the delivery of therapeutic agents; and methods of using these compositions and pharmaceutical formulations.La présente invention concerne des composés de formule I : R1 et R2 étant indépendamment choisis dans un groupe constitué d'un groupe alkyle en C10 à C18, alcényle en C12 à C18, et oléyle ; R3 et R4 étant indépendamment choisis dans un groupe constitué d'un alkyle en C1 à C6, et un alcanol en C2 à C6 ; X étant choisi dans un groupe constitué de -CH2-, -S-, et -O- ou absent ; Y étant choisi parmi -(CH2)n, -S(CH2)n, -O(CH2)n-, thiophène, -SO2(CH2)n-, et ester, où n = 1 à 4 ; où a = 1 à 4 ; où b = 1 à 4 ; où c = 1 à 4 ; et où Z est un contre-ion ; et des composés constitués de la structure (molécule de ciblage)m-lieur-(molécule de ciblage)n, la molécule de ciblage étant un rétinoïde ou une vitamine liposoluble ayant un récepteur spécifique sur la cellule cible ; m et n étant indépendamment 0, 1, 2 ou 3 ; et le lieur comprenant une molécule de polyéthylèneglycol (PEG) ou sim
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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