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TUBULYSIN COMPOUNDS AND CONJUGATES THEREOF
专利权人:
MERSANA THERAPEUTICS INC.
发明人:
YURKOVETSKIY, Aleksandr, V.,LOWINGER, Timothy, B.
申请号:
USUS2014/026387
公开号:
WO2014/160360A1
申请日:
2014.03.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
A tubulysin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD-D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by Lp. Each occurrence of D is independently a tubulysin compound having a molecular weight < 5 kDa. LD and Lp are distinct linkers connecting the tubulysin compound and PBRM to the polymeric carrier respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-tubulysin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.Linvention concerne un conjugué de composé de tubulysine. Le conjugué comprend une molécule de reconnaissance à base de protéine (PBRM) et un support polymère substitué par un ou plusieurs -LD-D, la molécule de reconnaissance à base de protéine étant reliée au support polymère par Lp. Chaque occurrence de D est indépendamment un composé de tubulysine ayant une masse moléculaire < 5 kDa. LD et Lp sont des bras de liaison distincts reliant respectivement le composé de tubulysine et la PBRM au support polymère. Linvention concerne également des échafaudages polymères utiles pour la conjugaison avec une PBRM pour former un conjugué polymère-composé de tubulysine-PBRM décrit dans la description, des compositions comprenant les conjugués, leurs procédés de préparation et des procédés de traitement de divers troubles par les conjugués ou leurs compositions.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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