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Adamantil Urea Analogs As Soluble Inhibitors Of Epoxide Hydrolase
专利权人:
UNIVERSITAT DE BARCELONA
发明人:
ELENA VALVERDE MURILLO,MANUEL VÁZQUEZ CARRERA,ROSANA LEIVA MARTÍNEZ,SANDRA CODONY GISBERT,SANTIAGO VÁZQUEZ CRUZ
申请号:
BR112018001816
公开号:
BR112018001816A2
申请日:
2016.07.25
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要:
n- (2-oxaadamantan-1-yl) ureas of formula I, wherein r 3 is h, C 1 -C 3 alkyl, cyclohexyl or phenyl; r is - [ch2] n -y; n is 0-15; in - [ch 2] n - 0-n / 3 of the methylene groups are optionally substituted by nonadjacent oxygen atoms; y is a 3 or 4-substituted phenyl, a 3- or 4-substituted cyclohexyl, an unsubstituted piperidin-4-yl, an unsubstituted piperidin-3-yl, a di- or tri-fluorosubstituted phenyl, 4 -chloro-3-trifluoromethylphenyl, 3-chloro-4-trifluoromethylphenyl, 4-fluoro-3-trifluoromethylphenyl or 3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl; have epoxide hydrolase (seh) inhibitory activities similar to their n- (adamantan-1-yl) urea analogs. thus, the compounds are useful as api for the treatment of seh mediated diseases. In addition, in general, compounds I have higher water solubility and lower melting points, which makes them more promising from a pharmacokinetic and formulation point of view.n- (2-oxaadamantan-1-il) ureas de fórmula i, em que r3 é h, alquilo c1-c3, ciclo-hexilo ou fenilo; r é - [ch2] n -y; n é 0-15; em - [ch2] n - 0-n / 3 dos grupos metileno são opcionalmente substituídos por átomos de oxigénio não adjacentes; e y é um fenilo 3 ou 4-substituído, um ciclo-hexilo com 3 ou 4 substituintes, um piperidin-4-ilo n-substituído, um piperidin-3-ilo n-substituído, um fenilo di- ou tri-fluorosubstituído, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, 3-cloro-4- trifluorometilfenilo, 4-fluoro-3-trifluorometilfenilo ou 3-fluoro-4-trifluorometilfenilo; têm atividades inibitórias de epóxido hidrolase (seh) semelhantes às dos seus análogos de n- (adamantan-1-il) ureia. assim, os compostos são úteis como api para o tratamento de doenças mediadas por seh. além disso, em geral, compostos eu tenho maior solubilidade em água e pontos de fusão mais baixos, o que os torna mais promissores do ponto de vista da farmacocinética e formulação.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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