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カンプトセシン類似体及びその調製方法
专利权人:
ユニヴァーシティ オブ ピッツバーグ オブ ザ コモンウェルス システム オブ ハイアー エデュケイション
发明人:
クーラン デニス ピー,ボム デイヴィッド,バーク トーマス ジー
申请号:
JP2000610479
公开号:
JP4866505B2
申请日:
2000.04.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Form or rich racemic form, a mirror image of formula pure enantiomeric form on (57) [summary] The compound (1) [1] of I have a. -Si Or (R 8 R 9 R 10) R 6 is - that (R 7) Si is an (R 8 R 9 R 10) are preferred, wherein, alkynylene alkylene group or alkenylene group, R 7 is Yes, and 1-10 alkyl group C, C 2-10 alkenyl group, C 2-10 alkynyl group, an aryl group or independently R 10 and 8, R 9 R is - 11 group (CH 2) N R (wherein is an integer in the range of 1 to 10, and N is a nitro group a hydroxy group, an alkoxy group, an amino group, an alkylamino group, a dialkylamino group, a halogen atom, a cyano group, or -SR c is R 11) is. R 1 -R 4 may be substituted widely. It is benzyl C 1-10 alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, preferably R 5. That R 13 is -CH 3 H, or F is preferred. R 16 is H -C or (O) R f. (Lactone ring) may be opened E- ring. Intermediate in their synthesis and synthesis of compound (1) is provided.化合物はラセミ形態、鏡像体に富む形態又は鏡像体上純粋な形態の式(1)【化1】を有する。R6は-Si(R8R9R10)又は-(R7)Si(R8R9R10)であることが好ましく、式中、R7はアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、かつR8、R9及びR10は独立にC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、アリール基又は-(CH2)NR11基(式中、Nは1~10の範囲内の整数であり、かつR11はヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、-SRc又はニトロ基である)である。R1-R4は広く置換されていてもよい。R5はC1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であることが好ましい。R13はH、F又は-CH3であることが好ましい。R16は-C(O)Rf又はHである。E-環(ラクトン環)は開環されていてもよい。化合物(1)の合成方法及びその合成における中間体が提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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