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NK3レセプターアンタゴニストとしてのピペリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
クヌスト,ヘンナー,ネッテコフェン,マティアス,ラトニ,アサヌ,リーメル,クラウス,ヴィフィアン,ヴァルター
申请号:
JP2011546779
公开号:
JP5399518B2
申请日:
2010.01.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula (I) [wherein, Ar 1 is aryl or six membered heteroaryl Ar 2 is aryl or six membered heteroaryl R 1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower lower alkyl substituted by alkoxy or halogen R 2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl or cyano substituted by halogen R 3 is hydrogen or lower alkyl R 4 is, hydrogen, lower alkyl, optionally is phenyl substituted by halogen, or optionally either a five-membered heteroaryl substituted by lower alkyl, or either an aryl substituted by halogen or six membered a heterocyclic group (wherein, X is -N (SO 2 CH 3)) R 6 is hydrogen Y is, -N (R 7 ) - a and R 7 is when six-membered substituted by cyano by a heteroaryl group or C (O) - cycloalkyl (wherein the cycloalkyl group is optionally substituted by lower alkyl by), n is 1 m is 1 o is an 1 p-is an 1 s is an 0 t is an 1 u is the compound or a pharmaceutically represented by a 1] the active salt, racemic mixture, enantiomers, relates to an optical isomers or tautomeric forms. The compounds of the present invention, depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, anxiety and high potential NK-3 Heading to be a receptor antagonist for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) It has been.本発明は、式(I)[式中、Ar1は、アリール又は六員ヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又は六員ヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4は、水素、低級アルキル、場合によりハロゲンにより置換されたフェニルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換された五員ヘテロアリールであるか、又は場合によりハロゲンにより置換されたアリールであるか;又は六員複素環式基であり(ここで、Xは-N(SO2CH3)である);R6は、水素であり;Yは、-N(R7’)-であり;R7’は、場合によりシアノにより置換された六員ヘテロアリール基又はC(O)-シクロアルキルであり(ここで、シクロアルキル基は、場合により低級アルキルにより置換されている)、nは、1であり;mは、1であり;oは、1であり;pは、1であり;sは、0であり;tは、1であり;uは、1である]で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体若しくは互変異性形態に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための高潜在性NK-3レセプターアンタゴニストであることが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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