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NK 길항제로서의 피페라진 및 [1,4]다이아제판 유도체
专利权人:
发明人:
너스트 헤너,네테코벤 마티아스,라트니 하산,우 시한
申请号:
KR1020107000625
公开号:
KR1011779770000B1
申请日:
2008.06.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
present invention relates to compounds of formula IA or IB or a pharmaceutically suitable acid addition salt to be about : Formula IA Formula IB Wherein, R 1 is hydrogen or lower alkyl R 2 is hydrogen, fluoro, hydroxy or lower alkyl R 3 is hydrogen or lower alkyl R 4 is -CHR 5 -A and R 5 is hydrogen, lower alkyl, fluoro, CF 3 , CH 2 OH or cycloalkyl A is an aryl or heteroaryl group, these rings being unsubstituted or, (R 6 ) o substituted with and R 6 may be the same or different if more than o is 1, heteroaryl, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or NR 7 R 8 and o is 1, 2 or 3 R 7 , R 8 is independently hydrogen or lower alkyl R 9 is lower alkyl R 10 is lower alkyl, lower alkoxy or halogen n is 1 or 2 m is 1 or 2. The invention and the ratio of the racemic compound of formula I - as well as the racemic mixture, including all stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula I. The compounds of the present invention have been found to depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, anxiety, or a very strong NK-3 receptor antagonists for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).본 발명은 하기 화학식 IA 또는 IB의 화합물 또는 이의 약학적으로 적합한 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 IA화학식 IB상기 식에서, R1은 수소 또는 저급 알킬이고R2는 수소, 플루오로, 하이드록시 또는 저급 알킬이고R3은 수소 또는 저급 알킬이고R4는 -CHR5-A이고R5는 수소, 저급 알킬, 플루오로, CF3, CH2OH 또는 사이클로알킬이고 A는 아릴 또는 헤테로아릴이고, 이들 고리는 비치환되거나, (R6)o로 치환되고R6은 o가 1 이상인 경우 동일하거나 상이할 수 있고, 헤테로아릴, 저급 알킬, 저급 알콕시, 시아노, 할로겐, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시 또는 NR7R8이고o는 1, 2 또는 3이고R7, R8은 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고 R9는 저급 알킬이고R10은 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이고n은 1 또는 2이고m은 1 또는 2이다. 본 발명은 화학식 I의 화합물의 라세미 및 비-라세미 혼합물 뿐만 아니라, 화학식 I의 화합물의 개별적인 부분입체이성질체 및 거울상 이성질체를 포함하는 모든 입체이성질체 형태를 포함한다. 본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 또는 주의력 결핍 과잉행동 장애(ADHD)의 치료를 위한 매우 강력한 NK-3 수용체 길항제로 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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