PURPOSE: A lipase inhibitor which is prepared by screening and synthesizing a lipid-peptide substrate library is provided to be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition, a health food, or a food additive for preventing and treating obesity and diseases related to lipid metabolism disorders with less side effects.CONSTITUTION: A lipase inhibitor is denoted by chemical formula 1. A lipid-peptide library is denoted by chemical formula 3. A method for preparing the lipid-peptide library comprises a step of binding a lipid derivative and a peptide containing two or more amino acids. A method for screening a lipase-specific substrate comprises: a step of preparing the lipid-peptide substrate library a step of culturing a mixture of the library and para-nitrophenyl butyrate with target lipase and a step of measuring the amount of para-nitrophenol from the mixture and selecting a lipid-peptide substrate in which the amount of para-nitrophenol is wasted less.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 리파아제에 대한 특이적 기질인 지질-펩타이드 라이브러리의 제작 및 이를 이용하여 합성한 리파아제에 대한 특이적 저해제를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질대사 이상 관련 질환의 치료 및 예방용 약학적 조성물 및 건강식품, 또는 식품첨가제에 에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 본 발명의 1세대, 2세대 및 3세대 지질-펩타이드 라이브러리는 특정 리파아제에 대해 특이적으로 결합하여 이를 저해하며, 이를 이용해 합성한 리파아제 저해제인 sp-X1X2, Butyl-sp-X1X2 ether 및 Heptyl-sp-X1X2 ether는 특정 리파아제를 저해하고, 높은 특이성을 유지함으로써, 비만 및 지질대사 이상 관련 질환의 치료 및 예방용 약학적 조성물 및 건강식품, 또는 식품첨가제의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.
