您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

1-METHYLETHYL COMPLEX ETHER N - [(2'R) -2'-DEOXY-2'-Fluoro-2'-METHYL-P-PHENYL-5'-URIDYL] -L-ALANINE AND METHOD FOR ITS OBTAIN
专利权人:
ДЖИЛИД ФАРМАССЕТ, ЛЛС
发明人:
Брюс С.,Майкл Джозеф,Ганапати Редди,Сугуна,Хай-жэнь,Бьён-квон,Пейюань
申请号:
EA201370186
公开号:
EA201370186A1
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The application describes nucleoside phosphoramidates of formula 4 and their use as agents for the treatment of viral diseases. These compounds are inhibitors of RNA-dependent 5 RNA viral replication and are useful as inhibitors of the NS5B polymerase of the hepatitis C virus, as inhibitors of the replication of the hepatitis C virus and for treating hepatitis C infection in mammals. A method for producing a compound represented by Formula 4 is also described, wherein P * is a chiral phosphorus atom, including: a) the reaction of isopropyl alanate (formula A), di-X'-phenyl phosphate (formula B), 2'-deoxy-2 ' -fluoro-2'-C-methyl uridine (formula 3) and base to form a first mixture containing a compound of formula 4; where X is a conjugated acid base, n is 0 or 1, and X 'is halogen, b) reacting the first mixture with a protective compound to form a second mixture containing the compound of formula 4; and c) optionally subjecting a second mixture to crystallization, chromatography, or extraction to obtain the compound of formula 4.В заявке описаны нуклеозидные фосфорамидаты формулы 4 и их применение в качестве агентов для лечения вирусных заболеваний. Данные соединения являются ингибиторами РНК-зависимой 5 РНК вирусной репликации и являются полезными в качестве ингибиторов NS5B полимеразы вируса гепатита С, в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита С и для лечения инфекции гепатита С у млекопитающих. Также описан способ получения соединения, представленного формулой 4, где Р* представляет собой хиральный атом фосфора, включающий: а) реакцию изопропил-аланата (формула А), ди-Х'-фенилфосфата (формула В), 2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилуридина (формула 3) и основания с получением первой смеси, содержащей соединение формулы 4; где X представляет собой конъюгированное основание кислоты, n представляет собой 0 или 1 и X' представляет собой галоген, b) реакцию первой смеси с защитным соединением с получением второй смеси, содержащей соединение формулы 4; и с) необязател
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充