ANTONIO RICCI,GEORG JAESCHKE,SYNESE JOLIDON,LOTHAR LINDEMANN,HEINZ STADLER,ERIC VIEIRA,DANIEL RUEHER
申请号：
MX2013012125
公开号：
MX2013012125A
申请日:
2012.04.17
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I), wherein, Y is N or C-R3and R3 is hydrogen, methyl, halogen or nitrile R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy R2/R2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or R2 and R2 may form together with the N-atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or an azetidine ring, which are unsubstituted or substituted one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl R4/R4 are independently from each other hydrogen or lower alkyl, or R4 and R4 form together a C3-5 cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I (Ver Formula) en la que: Y es N o y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, o R2 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi inferior, halógeno, hidroxi y metilo R4/R4 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior, o R4 y R4 juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano o a una sal de adición de á
