JAESCHKE, GEORG,JOLIDON, SYNESE,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC,LINDEMANN, LOTHAR,RICCI, ANTONIO,RUEHER, DANIEL
申请号：
ECSP13012980
公开号：
ECSP13012980A
申请日:
2013.10.18
申请国别(地区):
EC
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present Invention relates to Derivatives of the formula in the etinilo: and that is n or C - R3； and R3 is Hydrogen, halogen or Methyl or phenyl Nitrile； r1 is pyridinyl are optionally substituted by Halogen, alkyl or alkoxy, Lower Bottom； R2 / R2 'Independence with each other are H Idr u00f3geno lower or lower alkyl, alkyl substituted by HalogenOr R2 and R2 'together with the N Atom to which they are United Can form a Ring morpholine, piperidine Ring or an azetidine ring, without replacing or being replaced by one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, Hydroxy and methyl； R4 R4' Independence with each other Is Hydrogen or lower alkyl or R4, R4 and cycloalkyl Ring together form a C3 '- 5Tetrahydrofuran or oxetano； or a pharmaceutically acceptable acid Addition Salt, a racemic mixture, and / or to the corresponding enantiomers or optical isomers and / or stereoisomers of them. It has now been found surprisingly that the compounds of the General formula I (PAM) are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula Ien la que:Y es N o C-R3；y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo；R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior；R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno,o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi inferior, halógeno, hidroxi y metilo；R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior,o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano；o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópt
