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Substituted aromatic compounds and pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of osteoporosis
专利权人:
プロメティック・ファーマ・エスエムティ・リミテッド
发明人:
リン・ギャニオン,ブリジット・グルー
申请号:
JP2017518905
公开号:
JP2017530180A
申请日:
2015.10.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to bone resorption for the prevention and / or treatment of osteoporosis, stimulation of bone formation, stimulation of bone remodeling, stimulation of osteoblast differentiation and mineralization in a subject. It relates to the use of compounds for inhibition as well as for the regulation of adiponectin serum levels. These uses are found for the compounds represented by Formula I and their pharmaceutically acceptable salts, wherein A is C5 alkyl, C6 alkyl, C5 alkenyl, C6 alkenyl, C (O) — (CH2) n-CH3 or CH (OH)-(CH2) n-CH3, wherein n is 3 or 4, R1 is H, F or OH, R2 is H, F, OH, C6 alkyl, C5 alkenyl, C6 alkenyl, C (O)-(CH2) n-CH3 or CH (OH)-(CH2) n-CH3, where n is 3 or 4, and R3 is H, F, OH or CH2Ph Yes, R4 is H, F or OH, Q is 1) (CH2) mC (O) OH, where m is 1 or 2, 2) CH (F) -C (O) OH, 3) CF2 -C (O) OH or 4) C (O)- (O) is OH. [Selection] Formula I本発明は、対象における、骨粗しょう症の予防及び/または治療のため、骨形成の刺激のため、骨再形成の刺激のため、骨芽細胞の分化及び石灰化の刺激のため、骨吸収の阻害のため、ならびにアディポネクチン血清レベルの調節のための化合物の使用に関する。これらの使用が、式Iによって表わされる化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に対して見出され、式中、AはC5アルキル、C6アルキル、C5アルケニル、C6アルケニル、C(O)-(CH2)n-CH3またはCH(OH)-(CH2)n-CH3、但し、nは3または4であり、R1はH、FまたはOHであり、R2はH、F、OH、C6アルキル、C5アルケニル、C6アルケニル、C(O)-(CH2)n-CH3またはCH(OH)-(CH2)n-CH3、但し、nは3または4であり、R3はH、F、OHまたはCH2Phであり、R4はH、FまたはOHであり、Qは、1)(CH2)mC(O)OH、但し、mは1もしくは2、2)CH(F)-C(O)OH、3)CF2-C(O)OHまたは4)C(O)-C(O)OHである。【選択図】式I
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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