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Phenyl ketone carboxylate compounds and pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of osteoporosis
专利权人:
プロメティック・ファーマ・エスエムティ・リミテッド
发明人:
リン・ギャニオン,ブリジット・グルー
申请号:
JP2017518894
公开号:
JP2017530179A
申请日:
2015.10.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to the prevention and / or treatment of osteoporosis in a subject, for stimulation of bone formation, for stimulation of bone remodeling, for stimulation of osteoblast differentiation and mineralization, or for bone resorption. The use of compounds for the inhibition of These novel uses are found for the compounds represented by Formula I and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R 1 and R 2 are independently H, F or OH; When H is A, A is (CH2) mCOOH, W (CH2) mCOOH, or Y-CH (COOH)-(CH2) p-CH3; or when A is H, B is (CH2) mCOOH. , W (CH2) mCOOH, or Y-CH (COOH)-(CH2) p-CH3; or A and B are covalently bonded to form a 5, 6 or 7 membered cycloalkyl substituted with COOH. Where Y is O, S, HN, or CH2; W is O, S, or NH; m is 0-2; and p is 3-7; D is CO (CH2) nCH3 or CHOH (CH2 ) NCH3 or O (CH2) be nCH3; where, n is located at the 2 to 6; E is H or F.本発明は、対象における、骨粗しょう症の予防及び/または治療のため、骨形成の刺激のため、骨再形成の刺激のため、骨芽細胞の分化及び石灰化の刺激のため、または骨吸収の阻害のための化合物の使用に関する。これらの新規な使用が、式Iによって表わされる化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に対して見出され、式中、R1及びR2が独立してH、FまたはOHであり;BがHである場合、Aが(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH、もしくはY-CH(COOH)-(CH2)p-CH3であるか;もしくはAがHである場合、Bが(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH、もしくはY-CH(COOH)-(CH2)p-CH3であるか;またはA及びBが共有結合してCOOHで置換された5、6もしくは7員シクロアルキルを形成し;ここで、YがO、S、HN、またはCH2;WがO、S、またはNH;mが0~2;及びpが3~7であり;DがCO(CH2)nCH3またはCHOH(CH2)nCH3またはO(CH2)nCH3であり;ここで、nが2~6であり;EがHまたはFである。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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