Kappa opioid receptor antagonists are provided that yield significant improvements in functional binding assays to kappa opioid receptors, and the use of these antagonists in treatment of disease states that are ameliorated by binding of the kappa opioid receptor such as heroin or cocaine addictions.Antagonistes du récepteur opïoide kappa apportant des améliorations considérables dans les essais de liaison fonctionnelle à des récepteurs opïoides kappa et utilisation de ces antagonistes dans le traitement de pathologies améliorées par la liaison du récepteur opïoide kappa, notamment laccoutumance à lhéroïne ou à la cocaïne.