Kappa opioid recep-tor antagonists are provided that yield significant improvements in functional binding assays to kappa opioid receptors, and the use of these antagonists in treatment of disease states that are ameliorated by binding of the kappa opioid receptor, such as heroin or cocaine addictions.L'invention porte sur des antagonistes de récepteur opioïde kappa apportant des améliorations significatives lors d'essais fonctionnels de liaison aux récepteurs opioïdes kappa, et sur l'utilisation de ces antagonistes dans le traitement d'états pathologiques améliorés par liaison du récepteur opioïde kappa, tels que des addictions à l'héroïne ou à la cocaïne.