Kappa opioid receptor antagonists are provided that yield significant improvements in functional binding assays to kappa opioid receptors, and the use of these antagonists in treatment of disease states that are ameliorated by binding of the kappa opioid receptor such as heroin or cocaine addictions.Linvention porte sur des antagonistes de récepteur dopioïdes kappa qui produisent des améliorations significatives des analyses de liaison fonctionnelle avec des récepteurs dopioïdes kappa, et sur lutilisation de ces antagonistes dans le traitement détats morbides, tels que les addictions à lhéroïne ou à la cocaïne, qui sont améliorés par la liaison du récepteur dopioïdes kappa.