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PROCÉDÉ DE PRÉPARATION POUR LA RIVASTIGMINE, SES INTERMÉDIAIRES, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION POUR LESDITS INTERMÉDIAIRES
专利权人:
SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY;YANG, Zhiqing;陈道新;杨哲洲;杨志清;SUN, ;上海医药工业研究院;张福利;浙江海正药业股份有限公司;ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;ZHANG, Fuli;杨春波;YANG, Zhezhou;YANG, Chunbo;CHEN, Daoxin;ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
ZHANG, FULI,YANG, ZHEZHOU,YANG, CHUNBO,CHEN, DAOXIN,YANG, ZHIQING,SUN, RENTONG,BAI, HUA
申请号:
CNCN2012/075555
公开号:
WO2012/155834A1
申请日:
2012.05.16
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a preparation method for N-methyl-N-ethyl-carbamic acid 3-[(S)-1(dimethylamino)ethyl] phenyl ester (as represented by the compound in formula X). The present invention also provides the following intermediates thereof: N-[S)-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]-N,N-dimethyl-N-[(S)-1-phenylethylamino] ammonium salt (as represented by the compound in formula VI), N-[(S)-1-(3-hydroxyphenyl)ethyl]-N,N-dimethyl-N-[(S)-1- phenylethylamino] ammonium salt (as represented by the compound in formula VIII), and N-{(S)-1-[3-(N'-methyl-N'-ethylaminoformyloxy)phenyl]ethyl}-N, N-dimethyl-N-[(S)-1- phenylethylamino] ammonium salt (as represented by the compound in formula IX), as well as a method for using said compound in formula IX in the preparation of Rivastigmine, which can be used for treating Alzheimer's disease. The preparation method for Rivastigmine is of sound design. The materials needed for said method are easy to procure, the total yield therefrom is high, the chemical and optical purity of the resulting Rivastigmine is high, and the product can be produced in industry on a large scale.La présente invention a pour objet un procédé de préparation pour l'ester 3-[(S)-1(diméthylamino)éthyl] phénylique de l'acide N-méthyl-N-éthyl-carbamique (tel que représenté par le composé dans la formule X). La présente invention concerne également ses intermédiaires suivants : le sel de N-[S)-1-(3-méthoxyphényl)éthyl]-N,N-diméthyl-N-[(S)-1-phényléthylamino] ammonium (tel que représenté par le composé dans la formule VI), le sel de N-[(S)-1-(3-hydroxyphényl)éthyl]-N,N-diméthyl-N-[(S)-1- phényléthylamino] ammonium (tel que représenté par le composé dans la formule VIII), et le sel de N-{(S)-1-[3-(N'-méthyl-N'-éthylaminoformyloxy)phényl]éthyl}-N,N-diméthyl-N-[(S)-1- phényléthylamino] ammonium (tel que représenté par le composé dans la formule IX), ainsi qu'un procédé pour l'utilisation dudit composé dans la formule IX dans la préparation de la Rivastigmine, qui peut ê
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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