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PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE POUR INHIBER L'ACTIVITÉ D'UNE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE TYPE RÉCEPTEUR
专利权人:
THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION
发明人:
BENKOVIC, Stephen,TONKS, Nicholas, K.,LIU, Chun, Yu,KRISHNAN, Navasona,LIU, Chunliang
申请号:
USUS2018/020701
公开号:
WO2018/164959A1
申请日:
2018.03.02
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method is disclosed for altering the redox equilibrium of a transmembrane receptor-like protein tyrosine phosphatase (RPTP), particularly a type Ila RPTP, by chemically modulating the activity through contact of such an enzyme with a diaryl boron compound that preferentially reacts with an RPTP in an oxidized state (CyS-OH). This redox modulation is most readily observed and put to use by assaying the inhibition of the phosphatase activity of the RPTP. Such an assay can be carried out on an enzyme in vitro or by contacting the enzyme in a living organism (in vivo). A useful diaryl boron compound corresponds in structure to Formula I in which Ar-1, [Formula should be inserted here] Ar-2, R1, R2, R3 and R4 are defined within. A pharmaceutical composition containing a useful diaryl boron compound is also disclosed, as are particularly preferred diaryl boron compounds.L'invention concerne un procédé pour modifier l'équilibre redox d'une protéine tyrosine phosphatase de type récepteur transmembranaire (RPTP), en particulier d'un type Ila RPTP, par modulation chimique de l'activité par le biais d'un contact d'une telle enzyme avec un composé diarylbore qui réagit de préférence avec une RPTP dans un état oxydé (CyS-OH). Cette modulation redox est la plus facilement observée et mise à profit par dosage de l'inhibition de l'activité phosphatase de la RPTP. Un tel dosage peut être réalisé sur une enzyme in vitro ou par mise en contact de l'enzyme dans un organisme vivant (in vivo). Un composé diarylbore utile correspond en termes de structure à la formule I dans laquelle Ar-1, [formule à insérer ici] Ar-2, R1, R2, R3 et R4 sont définis aux présentes. L'invention concerne également une composition pharmaceutique contenant un composé diarylbore utile, ainsi que des composés diarylbore particulièrement préférés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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