INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION
发明人:
ZHANG, Zhong-Yin,HE, Yantao,ZENG, Li-Fan
申请号：
USUS2012/035039
公开号：
WO2012/149049A1
申请日:
2012.04.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
A variety of benzofurans and indole derivatives some with an alkynyl linker are disclosed herein. These compounds are not highly charged at physiological pH and have good bioavailability characteristics. These compounds exhibit selective or at least preferential affinity for the active sites of various sub-sets of protein tyrosine phosphatases. Some of these compounds are excellent inhibitors of Mycobacterium protein tyrosine phosphatase B (mPTPB) a protein tyrosine phosphatase expressed in Mycobacterium tuberculosis and characterized as a virulence factor in the causal agent of tuberculosis. Accordingly, many of these compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for the treatment of diseases such as tuberculosis.Cette invention concerne différents benzofurannes et dérivés indole, certains comportant une séquence de liaison acétyle. Ces composés ne sont pas fortement chargés à pH physiologique et présentent une bonne biodisponibilité. Ils présentent une affinité sélective ou au moins préférentielle pour les sites actifs de différents sous-groupes de tyrosine phosphatase. Certains de ces composés constituent dexcellents inhibiteurs de la tyrosine phosphatase B de Mycobacterium (mPTPB), protéine exprimée par Mycobacterium tuberculosis et caractérisée comme facteur de virulence de lagent causal de la tuberculose. Nombre de ces composés et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont utilisés dans le traitement de maladies telles que la tuberculose.
