INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION
发明人:
ZHANG, Zhong-Yin,HE, Yantao,ZENG, Li-Fan
申请号：
USUS2012/035038
公开号：
WO2012/149048A1
申请日:
2012.04.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
A variety of benzofurans and indole derivatives some with an acetyl linker are disclosed herein. These compounds are not highly charged at physiological pH and have good bioavailability characteristics. These compounds exhibit selective or at least preferential affinity for the active sites of various sub-sets of protein tyrosine phosphatases. The lymphoid- specific tyrosine phosphatase (Lyp) has received enormous attention because of the finding that a single- nucleotide polymorphism (SNP) in the gene (PTPN22) encoding Lyp is associated with several autoimmune diseases, including type I diabetes. Many of these compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are novel therapeutic compounds useful for the treatment of various diseases including a number of autoimmune diseases.Cette invention concerne différents benzofurannes et dérivés indole, certains comportant une séquence de liaison acétyle. Ces composés ne sont pas fortement chargés à pH physiologique et présentent une bonne biodisponibilité. Ils présentent une affinité sélective ou au moins préférentielle pour les sites actifs de différents sous-groupes des protéines tyrosine phosphatases. La tyrosine phosphatase spécifique des lignées lymphoïdes (Lyp) fait lobjet dune attention toute particulière, le polymorphisme de nucléotide simple (SNP) du gène (PTPN22) codant Lyp étant associé à plusieurs maladies auto-immunes, notamment le diabète de type 1. Nombre de ces composés et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables constituent de nouveaux composés thérapeutiques utilisés dans le traitement de différentes maladies, notamment un certain nombre de maladies auto-immunes.
