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DÉRIVÉS DE PYRAZOLIDINE-3-ONE
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;JAESCHKE, Georg;JOLIDON, Synese;LINDEMANN, Lothar;RUEHER, Daniel;RICCI, Antonio;STADLER, Heinz
发明人:
JAESCHKE, Georg,JOLIDON, Synese,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz
申请号:
EPEP2012/057336
公开号:
WO2012/146552A1
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or CH; G is N or CH; with the proviso that maximum one of X or G can be nitrogen; R1 is phenyl or pyridyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 is hydrogen, lower alkyl or may form together with R 4 a C3-C6-cycloalkyl; R3/R3'/R4/R4' are independently from each other hydrogen, lower alkyl or CF3; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule I dans laquelle X est N ou CH ; G est N ou CH ; à condition qu'au maximum un parmi X et G puisse être de l'azote ; R1 est un groupe phényle ou pyridyle, pouvant être facultativement substitué par un groupe halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ; R2 est un groupe hydrogène, alkyle inférieur ou peut former conjointement avec R 4 un groupe cycloalkyle en C3-C6 ; R3/R3'/R4/R4' sont indépendamment les uns des autres un groupe hydrogène, alkyle inférieur ou CF3 ; ou un sel d'addition aux acides de celui-ci pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique, ou son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréo-isomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques positifs (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate sous-type 5 (mGluR5).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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