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DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE AU GLUTAMATE
专利权人:
F.Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP12772100.9
公开号:
EP2763969A1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein U, V, W, Y, R, R1, R2, R3 and R3' are as described herein. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule I où Y est un groupe N ou CH ; à condition qu'Y soit uniquement un groupe CH, si au moins U, V ou W est un groupe N ; U est un groupe N ou C-R4 ; V et W sont indépendamment N ou CH ; à condition que seul U, V ou W soit simultanément de l'azote ; R4 est un groupe hydrogène, méthyle ou halogène ; R1 est un groupe phényle ou hétéroaryle, qui sont facultativement substitués par un groupe halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ; R est un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ; R2 est un groupe hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, CF3 ou S-alkyle inférieur ; sont indépendamment l'un de l'autre un groupe hydrogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ; ou R3 et R3 forment ensemble un groupe cycloalkyle en C3-5, un cycle tétrahydrofurane ou oxétane ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique, ou son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréo-isomère correspondant. Il a été découvert que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques du sous-type 5 du récepteur métabotropique au glutamate (mGluR5).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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