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3-SUBSTITUTED-1,5-DIARLY-2-ALKYL-PYRROLES HIGHLY SELECTIVE AND ORALLY EFFECTIVE COX-2 INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP06778144.3
公开号:
EP2059504B1
申请日:
2006.08.03
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
This invention relates to 3-substituted-l, 5-diaryl-2-alkyl- pyrroles of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them, and to their use for the pharmacological treatment of pain and COX-2 over-activation associated disorders. Compounds of this invention are new pyrrole derivatives bearing in position -3 of the pyrrole ring, several variously functionalized, not aliphatic, side chains which confer to the compounds a relevant COX-2 potency and selectivity along with a remarkable oral efficacy. Phenyl rings in position -1 and - 5 are variously substituted, but compounds of particular interest are those substituted in position -5 with 4-methylsul- phonyl-phenyl or with 4-aminosulphonly-phenyl groups.La présente invention concerne des 1,5-diaryl-2-alkyl-pyrroles 3-substitués de Formule (I), les compositions pharmaceutiques les incluant et leur application au traitement pharmacologique de la douleur et des troubles associés à une suractivation de COX-2. Les composés selon linvention sont de nouveaux dérivés de pyrrole qui portent en position 3 du cycle pyrrole plusieurs chaînes latérales diversement fonctionnalisées et non aliphatiques, ce qui confère aux composés une activité et une sélectivité substantielles vis-à-vis de COX-2, ainsi quune remarquable efficacité par voie orale. Les cycles phényliques en positions 1 et 5 sont diversement substitués, mais les composés présentant un intérêt particulier sont ceux qui sont substitués en position 5 par des groupements 4-méthylsulfonyl-phényle ou 4-aminosulfonyl-phényle.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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