HUDLICKY TOMAS,허드리키, 토마스,CARROLL ROBERT,캐롤, 로버트,LEISCH HANNES,라이쉬, 한스,MACHARA ALES,마차라, 알레스,WERNER LUKAS,베르너, 루카스,ADAMS DAVID R.,아담스, 데이비드 알.
申请号：
KR1020117025806
公开号：
KR1020120088537A
申请日:
2010.04.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present application describes processes for the synthesis of morphinane and morphinone compounds, useful as pharmaceutical agents. Also included are novel intermediates useful in the preparation of these compounds. The process comprises quaternization of oripavine to provide a mixture of the R- and S-isomeric (at the nitrogen) quaternary salts. The R-isomer is readily isolated and converted to various N-(R)-morphinane and N-(S)-morphinone compounds. The R-isomer, S-isomer or a mixture of R- and S-isomers may be demethylated and converted to various morphinane and morphinone compounds.본 출원은 약제학적 제제로서 유용한 모르피난 및 모르피논 화합물의 합성방법을 기술한다. 또한 이들 화합물의 제조에 유용한 신규의 중간체가 포함된다. 본 방법은 오리파빈을 4급화시켜 (질소에서) R- 및 S- 이성체 4급 염의 혼합물을 제공한다. R-이성체 또는 S-와 R- 이성체들의 혼합물은 탈메틸화 하여 다양한 모르피난 및 모르피논 화합물로 전환할 수 있다.
