Disclosed herein is a method of preparing solifenacin or a salt thereof, including the steps of: (a) reacting (R)-quinuclidinol with bis(pentafluorophenyl)carbonate in an organic solvent to prepare a solifenacin intermediate, (3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl pentafluorophenylcarbonate, and (b) reacting the solifenacin intermediate with (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline in an organic solvent to prepare solifenacin. The method is advantageous in that high-purity solifenacin or a salt thereof can be simply and efficiently prepared with high yield using a novel intermediate.본 발명은 (a) (R)-퀴누클리디놀을 유기용매에서 비스(펜타플루오로페닐)카르보네이트와 반응시켜 (3R)-1-아자비시클로[2,2,2]옥트-3-일 펜타플루오로페닐카보네이트의 솔리페나신 중간체를 제조하는 단계 및 (b) 상기 솔리페나신 중간체를 유기용매에서 (1S)-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린과 반응시켜 솔리페나신을 제조하는 단계를 포함하는 솔리페나신 또는 그의 염의 제조방법을 제공한다. 본 발명은 신규 중간체를 사용하여 간단하고 경제적으로 고순도의 솔리페나신 또는 그의 염을 고수율로 제조할 수 있다.
