The present invention relates to a first granular portion comprising levocetirizine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, cyclodextrin or a derivative thereof, and an alkalizing agent, montelukast or a pharmaceutically acceptable salt thereof, cyclodextrin or a derivative thereof, And a second granular part containing an alkalinizing agent. This formulation can effectively inhibit the formation of levocetirizine and montelukast related compounds by forming inclusion complexes with cyclodextrin with levocetirizine and montelukast and using an alkalinizing agent. This formulation not only shows increased stability and bioavailability, but also improves patient compliance by effective masking of its bitter taste.本発明は、レボセチリジンまたはその医薬上許容される塩、シクロデキストリンまたはその誘導体、およびアルカリ化剤を含む第１の顆粒状部分と、モンテルカストまたはその医薬上許容される塩、シクロデキストリンまたはその誘導体、およびアルカリ化剤を含む第２の顆粒状部分とを含む、複合顆粒製剤に関する。この製剤は、レボセチリジンおよびモンテルカストがシクロデキストリンとの包接錯体を形成し、アルカリ化剤を使用することによって、レボセチリジンおよびモンテルカストの関連化合物の生成を効果的に阻害することができる。この製剤は、安定性およびバイオアベイラビリティの増加を示すだけでなく、その苦味の効果的なマスキングにより、患者の服薬コンプライアンスを改善させる。
