Gukasova Nadezhda Vadimovna,Гукасова Надежда Вадимовна,Kuznetsov Sergej Leonidovich,Кузнецов Сергей Леонидович,Zavarzina Vasilisa Vitalevna,Заварзина Василиса Витальевна,Vorontsov Evgenij Alekseevich
申请号：
RU2015145849
公开号：
RU0002606839C1
申请日:
2015.10.26
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to pharmaceutical industry and medicine and represents a drug of anti-tuberculosis action in the form of a lyophilisate for oral application weight 2.0±0.20 g, containing D-cycloserine 12.5±1.25 wt%, polymer PLGA 50/50 50±5.0 wt%, polyvinyl alcohol 12.5±1.25 wt% and D-mannitol 25±2.5 wt%, with content of D-cycloserine from 0.225 to 0.275 g, which when diluted with water in amount of 100±10 ml forms a suspension of particles with size of not more than 800 nm, components of not less than 90 %.EFFECT: invention provides high stability under conditions of long-term storage at temperature 5±3 °C for 18 months and accelerated storage at temperature 25±2 °C for 184 days, high bioavailability, including high tissue bioavailability in target organs of the infectious process, and low toxicity, neurotoxicity.6 cl, 3 ex, 5 tblИзобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственный препарат противотуберкулезного действия в виде лиофилизата для перорального применения массой 2.0±0.20 г, содержащий D-циклосерин 12.5±1.25 мас.%, полимер PLGA 50/50 50±5.0 мас.%, поливиниловый спирт 12.5±1.25 мас.% и D-маннитол 25±2.5 мас.%, с содержанием D-циклосерина от 0.225 до 0.275 г, который при разбавлении водой в количестве 100±10 мл образует суспензию частиц с размером не более 800 нм, составляющих не менее 90%. Изобретение обеспечивает высокую стабильность в условиях долгосрочного хранения при температуре 5±3°С в течение 18 месяцев и ускоренного хранения при температуре 25±2°С в течение 184 дней, высокую биодоступность, в том числе высокую тканевую биодоступность в органах-мишенях инфекционного процесса, и низкую токсичность, нейротоксичность. 2 н. и 4 з.п. ф-лы. 3 пр., 5 табл.
