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POLYMÈRES POLY(ACIDE LACTIQUE-CO-GLYCOLIQUE) FLUORÉS ET NANOPARTICULES CORRESPONDANTES ET NANOPARTICULES ENCAPSULANT UN MÉDICAMENT
专利权人:
SOLVAY SPECIALTY POLYMERS ITALY S.P.A.;POLITECNICO DI MILANO
发明人:
BOMBELLI, Francesca,METRANGOLO, Pierangelo,CELLESI, Francesco,NERI, Giulia,MION, Giuliana,DE CAMPO, Floryan,ARCELLA, Vincenzo
申请号:
EP2019066303
公开号:
WO2019243477A1
申请日:
2019.06.19
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
Described herein are fluorinated poly(lactic-co-glycolic acid) polymers ("PLGA"). Also described herein are fluorinated PLGA nanoparticles, drug encapsulated fluorinated PLGA nanoparticles, and corresponding dispersions. Relative to corresponding non-fluorinated PLGA nanoparticles, the fluorinated PLGA nanoparticles have desirable 19F nuclear magnetic resonance ("NMR") activities and concomitant relaxation times for use as 19F magnetic resonance imaging ("MRI") probes. It was surprisingly found that, for some fluorinated PLGA nanoparticle embodiments, the 19FNMR activity (and therefore the 19FMRI activity) could be tuned (e.g. turned on an off) by changing the pH of the nanoparticle dispersion. It was also surprisingly discovered that the 19FNMR activity could also be tuned by adjusting the relative concentration of the polar organic solvent to water in the formation medium, as described in detail below. Because the fluorinated PLGA nanoparticles include, by definition, fluorine, dmg loading and encapsulation efficiency is also significantly increased for fluorine containing drugs, relative to corresponding non-fluorinated PLGA.L'invention concerne des polymères poly(acide lactique-co-glycolique) fluorés (« PLGA »). L'invention concerne également des nanoparticules de PLGA fluorés, des nanoparticules de PLGA fluorés encapsulant un médicament, et des dispersions correspondantes. Par rapport aux nanoparticules de PLGA non fluorés correspondantes, les nanoparticules de PLGA fluorés ont des activités et des temps de relaxation concomitants en résonance magnétique nucléaire (« RMN ») du 19F souhaitables pour une utilisation en tant que sondes d'imagerie par résonance magnétique (« IRM ») du 19F. Il a été découvert de manière surprenante que, pour certains modes de réalisation des nanoparticules de PLGA fluorés, l'activité en RMN du 19F (et donc l'activité en IRM du 19F) peut être ajustée (par exemple, activée et désactivée) par la modification du pH de la dispersion de n
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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