PROBLEM TO BE SOLVED: To provide highly penetrating compositions or highly penetrating prodrugs of peptides and peptide-related compounds.SOLUTION: Provided herein is a high penetration composition or high penetration prodrug of a peptide or peptide-related compound comprising a functional unit, a linker and a transportational unit. The functional unit is covalently linked to the transportational unit through the linker and comprises a moiety of the peptide or peptide-related compound. The transportational unit comprises a protonatable amine group. The linker comprises a chemical bond that is cleavable after the composition penetrates across a biological barrier.SELECTED DRAWING: None【課題】ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグを提供する。【解決手段】提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。【選択図】なし
