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Solid pharmaceutical dosage form comprising a solid dispersion of HIV protease inhibitor
专利权人:
AbbVie Inc.
发明人:
Rosenberg, Jörg,Reinhold, Ulrich,Liepold, Bernd,Berndl, Gunther,Alani, Laman,Ghosh, Soumojeet,Breitenbach, Jörg
申请号:
ES10181268
公开号:
ES2653762T3
申请日:
2004.08.23
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method for preparing a solid dosage form comprising: i. preparing a homogeneous melt of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant having an HLB value of 4 to 10, and ii. allow the melt to solidify to obtain a solid dispersion product, wherein said homogeneous melt comprises a) (2S, 3S, 5S) -5- (N- (N - ((N-methyl-N - (( 2-Isopropyl-4-thiazolyl) methyl) amino) carbonyl) -L-valinyl) amino-2- (N - ((5-thiazolyl) methoxy10 carbonyl) -amino) amino-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane ( ritonavir), or b) a combination of (2S, 3S, 5S) -5- (N- (N - ((N-methyl-N - ((2-isopropyl-4-thiazolyl) methyl) amino) carbonyl) -L -valinyl) amino-2- (N - ((5-thiazolyl) methoxycarbonyl) -amino) -amino-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane (ritonavir) and (2S, 3S, 5S) -2- ( 2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5- [2S- (1-tetrahydropyrimid-2-onyl) -3-methylbutanoyl] amino-1,6-diphenylhexane (lopinavir).Un método para preparar una forma de dosificación sólida que comprende: i. preparar una masa fundida homogénea de al menos un inhibidor de proteasa de VIH y al menos un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable y al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable que tiene un valor de HLB de 4 a 10, y ii. permitir que la masa fundida se solidifique para obtener un producto de dispersión sólida, en donde dicha masa fundida homogénea comprende a) (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L-valinil)amino-2-(N-((5-tiazolil)metoxi10 carbonil)-amino)amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir), o b) una combinación de (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L-valinil)amino-2- (N-((5-tiazolil)metoxi-carbonil)-amino)-amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir) y (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimetilfenoxiacetil) amino-3-hidroxi-5-[2S-(1-tetrahidropirimid-2-onil)-3-metilbutanoil] amino-1,6-difenilhexano (lopinavir).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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