JAMES ROBERT ZELLER,ジェームズ・ロバート・ツェラー,SRIPATHY VENKATRAMAN,スリパティ・ヴェンカトラマン,ELISABETH C A BROT,エリザベス・シー・エー・ブロット,SUBASHREE IYER,スバシュリー・アイヤー,HALL MICHAEL,マイケル・ホール
申请号：
JP2018135758
公开号：
JP2018162313A
申请日:
2018.07.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods of preparation and purification of a compound, intermediates thereof, a polymorph thereof, and related compounds； and to provide formulations and uses thereof in the treatment of LFA-1 mediated diseases.SOLUTION: This invention provides a method of producing a compound of Formula I or its salt, comprising: a) performing hydrolysis of a precursor ester with a base under biphasic conditions, wherein a precursor ester moiety is a carbon-containing moiety or a silyl-containing moiety； and b) isolating the compound of Formula I or the salt thereof.SELECTED DRAWING: None【課題】本発明は、１つの化合物、その中間体、その多形体、および関連化合物の調製方法および精製方法に関する。ＬＦＡ－１介在性疾患の治療におけるこれらの製剤およびその使用についても開示する。【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物またはその塩の製造方法を提供する。本発明によれば、この方法は、ａ）前駆体エステルの加水分解を、二相の条件下で塩基を用いて実施する工程であって、前駆体エステル基が炭素含有基であるかまたはシリル含有基である工程、およびｂ）式Ｉの化合物またはその塩を単離する工程を含む。【選択図】なし
