시트, 싱-유엔,첸, 얀,첸, 지에,스위도르스키, 제이콥,베나플레스, 브라이언 리,신, 니,민웰, 니콜라스 에이.,게레이로-렌, 알리시아,하르트, 리차드 에이.,수, 리,리우, 쳉
申请号：
KR1020167031312
公开号：
KR1020160147809A
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds having drug and bio-affinity, pharmaceutical compositions thereof and methods of use. In particular, triterpenoids with inherent antiviral activity, represented by the compounds of formula (I), are provided as HIV maturation inhibitors: X is C 4-8 cycloalkyl, C 4-8 cycloalkenyl, C 4-9 spiro-cycloalkyl, C 4-9 spiro cycloalkyl alkenyl, C 4-8 oxa-cycloalkyl, C 4-8 cycloalkyl-dioxa , C 6-8 oxa-cycloalkenyl, C 6-8 dioxa cycloalkenyl, C 6 cycloalkyl Diallo alkenyl, C 6-oxa-bicyclo Diallo alkenyl, C 6-9 cycloalkyl, and C 6-9 spiro-oxa-oxaspiro cycloalkenyl / RTI >； wherein X is substituted by A, and A is -Ci- 6 alkyl-halo. Such compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.약물 및 생물-영향성을 갖는 화합물, 이들의 약학적 조성물 및 이용 방법이 개시된다. 특히, 하기 화학식 I의 화합물에 의해 표시되는, 고유의 항바이러스 활성을 지닌 트리테르페노이드가 HIV 성숙화 억제제로서 제공된다:X는 C4-8 사이클로알킬, C4-8 사이클로알케닐, C4-9 스피로사이클로알킬, C4-9 스피로사이클로알케닐, C4-8 옥사사이클로알킬, C4-8 디옥사사이클로알킬, C6-8 옥사사이클로알케닐, C6-8 디옥사사이클로알케닐, C6 사이클로디알케닐, C6 옥사사이클로디알케닐, C6-9 옥사스피로사이클로알킬 및 C6-9 옥사스피로사이클로알케닐 고리로부터 선택되고, 이 때 X는 A로 치환되며, A는 -C1-6 알킬-할로이다. 이러한 화합물은 HIV 및 AIDS의 치료에 유용하다.
