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NK3 수용체 길항제로서 피롤리딘 유도체
专利权人:
发明人:
너스트 헤너,림베르그 앤야,네테코벤 마티아스,라트니 하산,리에머 클라우스
申请号:
KR1020117021802
公开号:
KR1013041300000B1
申请日:
2010.02.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention relates to a compound or a pharmaceutically active salt of formula I. The compound of the present invention, depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, bipolar disorder, anxiety and for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), so there is the potential NK-3 receptor antagonist, it has been found: Formula I Wherein, A is -NR-, -S-, -S (O) - or -S (O) 2 - and R is hydrogen or lower alkyl Ar is aryl, or 1 or 5 or 6-membered heteroaryl group containing two N atoms R is a 5 or 6 membered hetero cyclic group and Wherein X 1 is N or CH X 2 is -N (R 1 ) -, -CH 2 -, -O-, -S-, -S (O) - or -S (O) 2 -, and R 1 is hydrogen, lower alkyl, S (O) 2 - lower alkyl, C (O) - lower alkyl, or lower alkyl optionally substituted by a C ( O) - cycloalkyl, this is However X 1 and X 2 is one or more, or contain a hetero atom, or one or two N atom and is unsubstituted or contains one or two R 1 is R 1 is lower alkyl or cyano R 2 is lower alkyl substituted by halogen, halogen, cyano or a nitro R 3 is halogen R 4 is hydrogen or lower alkyl o is 1 or 2, in the case where o is 2, R 2 may be the same or different p is 1 or 2, if p is 2, R 3 may be the same or different.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물이 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 양극성 장애, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료를 위한, 매우 가능성이 있는 NK-3 수용체 길항제인 것이 밝혀졌다:화학식 I상기 식에서,A는 -NR-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)2-이고R는 수소 또는 저급 알킬이고Ar은 아릴, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고R은 5 또는 6원 헤테로사이클릭 기이고이때 X1은 N 또는 CH이고 X2는 -N(R1)-, -CH2-, -O-, -S-, -S(O)- 또는 -S(O)2-이고 R1은 수소, 저급 알킬, S(O)2-저급 알킬, C(O)-저급 알킬, 또는 저급 알킬에 의해 선택적으로 치환된 C(O)-사이클로알킬이되 단 X1 및 X2 중 하나 이상은 헤테로원자를 함유하거나, 또는 1 또는 2개의 N 원자를 함유하며 비치환되거나 1 또는 2개의 R1에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 헤테로아릴 기이고 R1는 저급 알킬 또는 사이아노이고R2는 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 할로겐, 사이아노 또는 나이트로이고R3은 할로겐이고R4는 수소 또는 저급 알킬이고o는 1 또는 2이고, o가 2인 경우, R2는 동일하거나 상이할 수 있으며p는
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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