NOVEL SYNTHESIS PROCESS OF (2E)-3-(3,4-DIMETHOXYPHENYL) PROP-2-ENENITRILE, AND APPLICATION IN THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AND ADDITION SALT THEREOF WITH PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID
MARIA DEL PILAR CARRANZA,マリア・デル・ピラール・カランサ,MARIA ISABEL GARCIA ARANDA,マリア・イサベル・ガルシア・アランダ,JOSE LORENZO GONZALEZ,ホセ・ロレンソ・ゴンザレス,FREDERIC SANCHEZ,フレデリック・サンチェス
申请号：
JP2015215831
公开号：
JP2016047837A
申请日:
2015.11.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production method of an intermediate in the synthesis of ivabradine, salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.SOLUTION: A synthesis process gains (2E)-3-(3,4-dimethoxy) prop-2-enenitrile shown in formula (I) which is an intermediate of ivabradine synthesis that is useful for treatment of heart disease, by making a compound shown in formula (IX) coupling react with acrylonitrile in an organic solvent under presence of palladium catalyst, ligand, base and phase transfer agent.SELECTED DRAWING: None【課題】イバブラジン、医薬的に許容される酸とのその塩及びその水和物の合成における中間体の製法の提供。【解決手段】式（ＩＸ）で表される化合物を、パラジウム触媒、リガンド、塩基及び相間移動剤の存在下、有機溶媒中でのアクリロニトリルとのカップリング反応させて、心臓疾患の治療に有用なイバブラジン合成の中間体である、式（Ｉ）で表される（２Ｅ）－３－（３，４－シメトキシ）プロプ－２－エンニトリルを得る、合成プロセス。【選択図】なし
