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SYNTHESIS METHOD OF 7,8-DIMETHOXY-1,3-DIHYDRO-2H-3-BENZAZEPINE-2-ON COMPOUND AND APPLICATION TO SYNTHESIS OF IVABRADINE
专利权人:
レ ラボラトワール セルヴィエ;LAB SERVIER
发明人:
LE FLOHIC ALEXANDRE,アレクサンドル・ル・フロイク
申请号:
JP2014061183
公开号:
JP2014196299A
申请日:
2014.03.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a synthesis method of a 7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepine-2-on compound.SOLUTION: There are provided a method of synthesizing a compound represented by the formula (I) in a presence of LiBH(Ef)by a reduction reaction in an organic solvent, and application of the synthesis method to preparation of ivabradine and a major synthesis intermediate, and application to a pharmaceutically acceptable acid and an addition salt thereof.【課題】7,8-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-2H-3-ベンゾアゼピン-2-オン化合物の合成方法を提供する。【解決手段】式(I)で表わされる化合物をLiBH(Ef)3の存在下、有機溶媒中で還元反応により合成する方法、並びにイバブラジン及びその主要な合成中間体の調製における本合成法の適用、及び薬学的に許容しうる酸とのその付加塩における適用。[式中、Rは、パラメトキシベンジル(PMB)基又は下記基:を表す]【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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